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第一代抗组胺药(如扑尔敏、苯海拉明)，有明显的镇静作用和中枢神经不良反应，最常见的是嗜睡和乏力，反应时间延长等，服用这类药物后应避免从事开车、操作精密仪器等工作。另外，此类药物还具有抗胆碱能作用，可引起口干、眼干、视力模糊、便秘、尿潴留等症状，还可能诱发青光眼。因此，前列腺肥大、青光眼、肝肾功能低下者和老年患者应慎用。

第二代抗组胺药，副作用很少，几乎无明显的抗胆碱能作用和镇静作用，常用的药物有西替利嗪、氯雷他定、咪唑斯汀、依巴斯汀等。但近期研究发现阿斯咪唑(息斯敏)和特非那丁(敏迪)可能导致少见的、严重的心脏毒性，会引起致命性心律失常。当与酮康唑、伊曲康唑和红霉素合用时会加重上述不良反应，故应避免同时使用。有严重肝功能损害或潜在心血管疾病的患者也应慎用。

第三代抗组胺药，如地氯雷他定、非索非那定、左西替利嗪等，副作用更轻，与红霉素、酮康唑等合用也不会产生心脏毒性。

除了口服之外，静脉注射也是抗过敏药物常见的给药方式。此类药物包括钙制剂(如葡萄糖酸钙)和肾上腺皮质激素类制剂(如地塞米松、甲基强的松龙、氢化可的松等)，主要用于严重的、急性全身性过敏反应，一般不长期使用。

近年来，局部使用的抗组胺类药物开始见于临床，例如鼻喷剂、滴眼液、皮肤霜剂等。局部用药，既能避免口服第一、二代抗组胺类药物时产生的不良反应，又能取得与口服药物同样的疗效。而且起效时间快，无明显的中枢神经系统副作用和心脏毒性，长期应用不会产生耐药性，因此使用越来越广泛。